구안 파신 하이드로 클로라이드는 선택적 알파 -2a중등도 내지 중증의 치료를위한 아드레날린 수용체 작용제고혈압. 그것은 또한 주의력 결핍의 치료를 위해 사용될 수 있습니다.과다 활동 장애 (adhd). 어린이 및 청소년에게 적합합니다.그 자극제는 적합하지 않거나 무효합니다.

여기에 우리는 합성을위한 몇 가지 방법을 설명합니다.구안 파신 하이드로 클로라이드를 넣고 비교하십시오.

(1) 2,6- 디클로로 벤젠 아세토 니트릴을메탄올, 진한 황산을 서서히 가하고 80 ° C에서가 알코올 분해하고12 시간 동안 배양하십시오. 천천히 반응 혼합물을 메탄올에소량의 물을 첨가하고 30 분 동안 저어 준다. 메탄올을 증류 한 후수성을 첨가하고, 혼합물을 에틸 아세테이트로 추출 하였다. 그만큼유기층을 회전 증류하여 에틸 아세테이트를 제거하여 메틸 2를 얻고,이소 프로필 알콜에 용해시킨 6- 디클로로 벤젠 아세테이트 및구아니딘 이소프로판올 용액에 첨가하고, 실온에서10 시간, 진공 여과하여 구안 파신 히드로 클로라이드 조 생성물을 수득 하였다.다음 단계는 이소 프로필 알콜을 조 생성물에 첨가하고, ph염산 에탄올로 약 1 ~ 2, 진공 여과기로 제거한다.불용성 물질. 여액을 농축시켜 최종 생성물을 얻는다. 하나이 방법의 단점은 농축 된 황산이 남아있는 경향이 있다는 것이다.

(2) 염산 구아니딘, 나트륨이소 프로 폭 사이드 및 이소프로판올을 실온에서 24 시간 동안 처리하고, 나트륨클로라이드를 진공 여과로 첨가하고, 2,6- 디클로로 벤젠 아세트산 메틸에스테르 이소프로판올 용액을 여액에 첨가 하였다. 실온에서 교반 한 후15 분 동안 용매를 회수하고 냉각시켜 고체 생성물을 침전시켰다. 후이소프로판올을 고체에 첨가하고, ph 값을 수소로 1 내지 2로 조정 하였다염화 에탄올 용액, 진공 여과하여 불용 물을 제거하고여액을 농축시켰다. 침상의 백색 결정이적당한 양의 에테르. 진공 상태에서의 여과, 조 (粗) 구안 파신하이드로 클로라이드를 수득 하였다. 이것에 사용 된 염화수소 에탄올 용액방법은 구입하고 저장하기 쉽지 않습니다. 에테르 그 자체는 통제된다.생성물.

(3) 염산 구아니딘, 탄산 칼륨 및 아세토 니트릴반응기에 첨가하고,이어서 2,6- 디클로로 벤젠 아세틸 클로라이드아세토 니트릴 용액을 실온에서 교반하에 첨가 하였다. 후상기 조작이 완료되면, 시약은 실온에서3 ~ 4 시간. 반응이 완료되면 용매 아세토 니트릴을 증류 제거하고,물을 가하여 교반하면서 슬러리 화 하였다. 필터 케이크는물로 세정하여 구안 파신을 얻었으며, 이는 구안 페신95 % 농도의 에탄올. 수득 된 여액을이어서염산을 35 ~ 37 % 농도로 함유하고, ph를 1 ~ 2로 조정한다.반응은 실온에서 30 내지 40 분 동안활발한. 반응이 완료된 후에 에탄올을 제거하고,실온에서 2 ~ 3 시간 동안 결정을 얻는다. 원유 guanfacine흡입 필터를 통해 하이드로 클로라이드를 수득 하였다; 더 정화하여최종 제품. 이 방법은 조작이 간단하고, 제조 비용이 낮으며,준비 과정에서 오염 물질이 거의 배출되지 않으며환경 보호 ^[1] .

위의 세 가지 구안 파신 하이드로 클로라이드합성 방법, 생산 비용, 환경 보호,및 조작 공정에서, 제 3 합성 방법의 실현 가능성은다른 두 사람보다 뛰어나다.

참고 문헌

[1]zhang baoguo, zhu zanmei 외., guanfacine hydrochloride의 제조,cn103058890a